曲普坦类药物可以治疗偏头痛，而且它是治疗偏头痛的特异性药物，是临床推荐药物。偏头痛的发病机制与5-羟色胺相关，而曲坦类药物为5-羟色胺1B/1D受体激动剂，作用机制是通过激动偏头痛发作时扩张的颅内外血管以及三叉神经末梢上的5-羟色胺1B/1D受体，收缩颅内血管和抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，从而使头痛及其伴随症状消失。
国内外各大指南推荐使用曲坦类药物用于偏头痛的急性发作，代表药物有苯甲酸利扎曲普坦片，指南明确指出其在头痛消失与疗效维持方面更优于其他曲坦类。建议在头痛刚刚开始的时候服用，可较为迅速的缓解头痛及恶心、呕吐等伴随症状。
需要注意的是，并不是所有偏头痛患者都适合曲坦类药物，如合并有未被控制的高血压、缺血性心脏病等的患者禁用，建议用药前找专业的医生作诊断，遵医嘱用药。